處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

  通用名稱：鹽酸托莫西汀膠囊

  商品名稱：鹽酸托莫西汀膠囊(擇思達)

  英文名稱：atomoxetine hydrochloride capsules

【主要成份】 本品主要成分為鹽酸托莫西汀。

【成 份】

  化學名：（ -） -n-甲基 -3-苯基 -3- （ o -甲苯氧基） -丙胺鹽酸鹽

  分子式：c17h21no.hcl

   分子量：291.8157

【性 狀】 本品為膠囊劑，囊殼為不透明蘭、乳白色。

【適應癥/功能主治】用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(adhd) 。

【規格型號】25mg*7s（兒童型）

【用法用量】體重小于70kg的兒童及青少年患者，每日初始總劑量可為0.5mg/kg，3天后增加至1.2mg/kg，單次或分次服藥，每日總劑量不可超過1.4mg/kg或100mg。另外對于體重大于70kg的兒童及青少年患者，該品每日初始總劑量可為40mg/d，3天后可增加至目標計量80mg/d，單次或分次服藥，每日總劑量不可超過100mg。該品停藥時不必逐漸減量。

【不良反應】鹽酸托莫西汀已經在2067名adhd的兒童或青少年和270名adhd的成人中進行了臨床研究。在adhd臨床試驗中，169名患者的治療時間超過1 年，526名患者的治療時間超過6個月。下表的數據和內容不適于在一般的醫療實踐中預測不良反應的發生率，因為患者的特點和其它因素與臨床試驗中的不同。同樣，所引用的不良反應的發生率也不能與使用其他治療方法、手段或眼瞼的臨床研究的數據相比較。所引用的數據為處方醫生估計藥物和非藥物因素對研究人群中不良事件發生率的相對影響提供一些基礎。兒童和青少年臨床試驗 ：在兒童和青少年研究中，因不良時間中止治療的原因 - 在短期兒童和青少年安慰劑對照研究中，有3.5%（15/427）在托莫西汀治療組和1.4%（4/294）在安慰劑組患者因不良事件中止了治療。在所有的研究中（包括開放和長期研究），5%的強代謝（em）患者和7%的弱代謝（pm）患者因為不良事件中止了研究。在接受鹽酸托莫西汀治療的患者中，造成1 個以上的患者中止治療的原因為攻擊行為（0.5%，n=2），易激惹（0.5%，n=2），嗜睡（0.5%，n=2）和嘔吐（0.5%，n=2）。

【禁 忌】過敏 ：鹽酸托莫西汀禁用于已知對托莫西汀或對該產品的其它成分過敏的患者 （見警告）。單胺氧化酶抑制劑（maoi）：鹽酸托莫西汀不應與maoi合用，或在停用maoi 兩周內使用。同樣，maoi治療不應在停用鹽酸托莫西汀2周內開始。已有報道稱，其它影響腦內單胺濃度的藥物與maoi合用可引起嚴重的、有時會致命的反應（包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經系統功能不穩定，可能出現生命體征的快速波動，以及精神狀態改變，包括可發展為譫妄和昏迷的極度激越）。有些病例表現出類似神經阻滯劑所致的惡性綜合征的特點。這類反應可能在這些藥物同時使用或清洗期過短時發生。狹角性青光眼 ：在臨床研究中，使用鹽酸托莫西汀與增加瞳孔擴大的危險有關，因此，本品不推薦在患有狹角性青光眼的患者中使用。

【注意事項】本品如與cyp2d6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度；與沙丁胺醇合用，可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及cyp2d6代謝酶缺乏者應酌情減量。

【兒童用藥】任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風險和臨床的需要進行權衡（參見關于自殺觀念的警告項以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小于6歲的兒科患者的安全性和療效尚未確定。尚未對鹽酸托莫西汀治療9周以上的療效和1年以上的安全性進行系統評價。

【老年患者用藥】在老年患者中的安全性和療效尚未確定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有充分的和規范的對照研究在孕婦中進行。鹽酸托莫西汀不應在妊娠期使用，除非潛在的對于胎兒的利益大于潛在的危險性。

【藥物相互作用】舒喘靈 - 給予正在系統給藥（口服或靜脈注射）舒喘靈（或其他β2激動劑）的患者鹽酸托莫西汀需要注意，因為舒喘靈可能導致心率加快和血壓升高。舒喘靈（600 ug靜脈注射2小時以上）降低心率的增快和血壓。托莫西汀（60 mg每日2次服用5天）可加強這些作用，在聯合使用舒喘靈和托莫西汀的初期最明顯。cyp 2d6活性和托莫西汀血漿濃度 - 托莫西汀主要通過cyp2d6途徑代謝為4-羥基托莫西汀。在em中，cyp2d6抑制劑增高托莫西汀穩態濃度，使與在pm的表現相近。在em中，當聯合使用cyp2d6抑制劑，如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁時，有必要調節鹽酸托莫西汀的劑量（見[注意事項]下藥物相互作用）。在體外研究中顯示，在pm中聯合使用細胞色素p450抑制劑不會提高托莫西汀的血漿濃度。托莫西汀對p450酶的影響 - 托莫西汀不會產生具有臨床意義的對p450酶的抑制或削弱，包括cyp 1a2、cyp 3a、cyp 2d6和cyp 2c9。cyp 2d6抑制劑 - 在em中，選擇性的cyp 2d6抑制劑使穩態血漿濃度與pm相近。在個別聯合使用帕羅西汀或氟西汀的em中，比單獨使用

【藥物過量】臨床試驗中鹽酸托莫西汀過量的例子有限，沒有因此造成死亡的病例報道。上市后有報道短期和長期過量服用鹽酸托莫西汀，沒有報道僅因為過量服用鹽酸托莫西汀導致死亡的病例。短期或長期過量服用鹽酸托莫西汀的癥狀是嗜睡，激越，活動過度，行為異常和胃腸道系統癥狀。與交感神經系統相關的癥狀和體癥（如：散瞳，心動過速，口干）也有報道。藥物過量的處理 ：保證周圍通風 ；用適當的指征顯示及其他支持措施監測心臟和生命體征。服藥過量后短時間內建議洗胃。使用活性碳可以限制藥物吸收。由于托莫西汀蛋白結合率高，所以如用透析來處理藥物過量沒有很大用處。

【藥理毒理】現代研究認為，小兒多動癥發病機制是因中樞兒茶酚胺類神經遞質多巴胺（da）和去甲腎上腺素（na）代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚，目前認為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對na的再攝取效應有關，能增強na的翻轉效應，從而改善小兒多動癥的癥狀，間接促進認識的完成及注意力的集中。

【藥代動力學】本品口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1～2小時。成人高脂飲食試驗表明，食物不會影響本品的絕對生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（cmax）下降約37％，達峰時間（tmax）延遲約3小時。本品在治療劑量時，血漿蛋白結合率約為98％，主要與血漿蛋白結合；表觀分布容積（vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶p4502d6（cyp2d6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（k）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時。口服給藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄，約17％的藥物經消化道隨糞便排泄。

【貯 藏】室溫保存。

【包 裝】25mg*7s/盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】jx20060165

【批準文號】h20110147

【生產企業】lilly del caribe inc.(美國)

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